Fundación Escuela para la formación y actualización en Diabetes y Nutrición

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Presidente: Prof. Dr. Adolfo V. Zavala | Fundada en 1993

control glucémico y descenso de peso con nuevos antidiabéticos en la diabetes tipo 2

+info - [2013-06-16]

Análiza efectos beneficiosos y perjudiciales de los antidiabéticos

CONTROL GLUCEMICO Y REDUCCION DEL PESO SIN HIPOGLUCEMIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2.

Schwart, S y col. Resumen de Mayo Clin Proc.

            La reducción de peso ocasiona (especialmente con la cirugía bariátrica)  la siguiente dismi-nución de estas comorbilidades:

·         Resolución del 57 % de las migrañas.

·         Pseudotumor cerebral resuelto en el 96 % de los casos.

·         Hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia: resuelto en el 63 % de los casos.

·         Esteatosis hepática: 90 % de mejoría de esteatosis, 37 % resolución de la inflamación y 20 % de resolución de la fibrosis.

·         Mejoría del 80 % del síndrome metabólico.

·         La diabetes tipo 2 mejora en el 83 % de los casos.

·         El síndrome del ovario poliquístico: se resuelve el 79 % del hirsutismo, 100 % de resolución de la disfunción menstrual.

·         La enfermedad de estasis venosa se resuelve en el 95 % de los casos.

·         La gota mejora en 77 % de los casos.

·         La calidad de vida, mejora en el 85 % de los pacientes

·         Hay una reducción de mortalidad del 30 a 40 % a 10 años.

·         La depresión se resuelve en 55 % de los casos.

·         La apnea obstructiva del sueño se resuelve en el 74 a 98 % de los casos.

·         El asma mejora ó se resuelve en el 82 % de los casos.

·         Hay una reducción del riesgo de enfermedad cardiovascular del  82 %.

·         La hipertensión se resuelve en el 52 a 92 % de los casos.

·         El reflujo gastroesofágico se resuelve en el 72 a 98 % de los casos.

·         La incontinencia urinaria de estrés se resuelve en el 44 a 88 % de los casos.

·         La enfermedad degenerativa de las articulaciones se mejora en el 41 a 76 % de los casos.

 

Principios de tratar las causas de la hiperglucemia en diabéticos tipo 2..

1.      No se olvide de la dieta y el ejercicio. Deje de fumar.

2.      Tratamiento para prevención en los pacientes con alto riesgo.

3.      Tratamiento temprano, aún farmacológico a los pacientes con prediabetes.

4.      Rápidos cambios terapéuticos (2 a 4 semanas9.

5.      Evite hipoglucemia, prefiera pérdida peso.

6.      Idealmente, es la terapia combinada.

7.      Cuando use insulina, use con 2 a 3 agentes antidiabéticos orales.

 

Etapas de tratamiento.

Prediabetes:

            Terapia preventiva: dieta y ejercicio, pioglitazone, metformina ó incretina.

Diabetes:

            Tratamiento combinado: dos ó los tres de metformina, pioglitgazona e incretinas.

            Insulina en cualquier momento, pero con uno ó todos de los anteriores.

            Controle la enfermedad cardiovascular: considere ranolazina, colesevelam, inhibidores de la alfa glicosidasa, bromocriptina.

 

Drogas antidiabéticas.

Metformina:

  • Comienzo de acción lento.
  • Actúa más en glucemia en ayunas.
  • No produce hipoglucemia.
  • Tiene beneficios cardiovasculares.
  • Mejora peso ó efecto neutro.
  • No dar en gerontes mayores de 80 años.
  • No dar si creatinina es mayor de 1.4 en mujeres y de 1.5 en varones.
  • No hay problema en edema.
  • No tiene contraindicación en insuficiencia cardíaca.
  • Los efectos colaterales son gastrointestinales. Aumentar dosis lentamente.

Pioglitazona.

  • Actúa muy lentamente.
  • Tiene acción de glucemia en ayuna y postprandial.
  • No induce hipoglucemia.
  • Neutro en beneficio cardíaco.
  • Aumenta de peso.
  • Preserva las células beta.
  • Puede usarse en gerontes.
  • No hay contraindicaciones en la insuficiencia renal.
  • Debe usarse cuidadosamente en presencia de edema.
  • No usar en insuficiencia cardíaca.
  • Los efectos colaterales: edema (usar dieta sin sal), ganancia de peso (dieta eucalórica). Riesgo de fracturas, más si se combina con exenatide.

Incretinas. Miméticos. Inhibidores DPP-4

  • Actúan rápidamente.
  • Tienen acción más en la glucemia postpranial
  • No inducen hipoglucemia.
  • No se sabe de beneficio cardíaca.
  • Preservan las células beta los miméticos.
  • Se puede usar en gerontes
  • El exenatide no hay problemas con la insuficiencia renal, hasta clearance de menos de 30 ml/min. Los inhibidores usar con menos dosis.
  • Se puede usar en edema y en insuficiencia cardíaca.
  • Los efectos colaterales son las náuseas. Dejar de comer cuando se sientan llenos.

Algoritmo de manejo.

 

Propiedades de los fármacos antidiabéticos actuales.

Metformina.

-          Actúa activando la AMP quinasa.

-          Su acción primaria es disminuir la producción hepática de glucosa.

-          Las ventajas: hay gran experiencia, no hay ganancia de peso, ni hipoglucemia. Disminuye probablemente los episodios cardiovasculares (UKPDS).

-          Las desventajas: los efectos gastrointestinales ((diarrea, calambres abdominales). Rara vez acidosis láctica. Déficit de vitamina B12. Contraindicada en insuficiencia cardíaca grave, acidosis, hipoxia, deshidratación.

-          Es de bajo costo.

Sulfanilureas.

-          Deben usarse los de segunda generación.

-          Actúan principalmente cerrando los canales de K ATP en la membrana de las células beta.

-          Su acción primaria es aumentar la secreción de insulina.

-          Los avances son que hay amplia experiencia. Disminuye el riesgo de complicaciones micro-vasculares (UKPDS9. La desventaja con hipoglucemia, ganancia de peso, bloquea el pre acondicionamiento isquémico del corazón, efectividad de baja duración.

-          Costo bajo.

Meglitinidas (glinidas)

-          Cierran los canales de K ATP en las membranas de las células beta.

-          Aumentan la secreción de insulina.

-          Las ventajas: disminuye las excursiones postprandiales y gran flexibildiad de las dosis.

-          Las desventajas: hipoglucemias, ganancia de peso, bloquea el preacondicionamiento isqué-mico del miocardio. Es necesario varias tomas diarias.

-          El costo es alto.

Glitazonas.

-          Actúan activando el receptor nuclear de transcripción PPAR-gama.

-          Aumentan la secreción de insulina.

-          La ventaja: no hipoglucemia, durabilidad, aumenta colesterol HDL, baja triglicéridos, se discute que disminuye eventos cardiovasculares el pioglitazone.

-          Las desventajas: ganancia de peso, edema (insuficiencia cardiaca), fracturas óseas, cáncer de vejiga.

-          El costo es alto.

Inhibidores de la alfa glicosidasa.

-          Actúan inhibiendo la alfa glicosidasa intestinal.

-          Enlentecen la digestión-absorción de los hidratos de carbono en el intestino.

-          Las ventajas: no producen hipoglucemia, disminuyen las excursiones postrpandiales, dismi-nuyen los eventos cardiovasculares, sin acción sistémica.

-          Las desventajas: una modesta disminución de la Hb A1c, efectos colaterales gastroenteroló-gicos (meteorismo, diarrea), dosis frecuentes diarias.

-          El costo es moderado.

Inhibidores de la DPP-4

-          Su acción es inhibir DPP-4 aumentando las concentraciones y la acción postprandial activa de las incretinas (GLP-1, GIP).

-          Las ventajas: eficacias generalmente modesta eficacia para disminuir la Hb A1c, urticaria, angioedema, ocasional pancreatitis.

-          Costo alto.

Secuestrantes ácidos biliares.

-          Une los ácidos biliares en el tracto intestinal, aumenta la producción de ácidos  biliares he-páticos.

-          La acción fisiológica es desconocida, pero bajaría la producción de glucosa hepática y aumentaría los niveles de incretina.

-          Las ventajas: no hipoglucemia, baja el colesterol de LDL.

-          Las desventajas: poco efecto sobre Hb A1c,  constipación, aumenta triglicéridos, puede dis-minuir la absorción de oras medicamentos.

Agonistas 2 dopamina.

-          Actúa activando los receptores dopaminérgicos. Modula el metabolismo de regulación hipotálamico, incrementando la sensibilidad insulina.

-          Ventajas: no hipoglucemia, disminuye los eventos cardiovasculares ¿.

-          Las desventajas: eficacia modesta Hb A1c, mareos, síncope, náuseas, fatigas, rinities.

-          Costo alto.

Agonistas del receptor GLP-1

-          Activa los receptores GLP-1.

-          Aumenta la secreción de insulina (glucosa dependiente), disminuye la secreción de gluca-gon (glucosa dependiente), enlentece la evacuación gástrica, aumenta la saciedad.

-          Las ventajas: no hipoglucemia, reducción del peso, potencia la masa y función de las célu-las beta. Acción protectora cardiovascular?.

-          Las desventajas: efectos gastrointestinales (náuseas, vómitos), pancreatitis? Cáncer medular de tiroides. Es inyectable, requiriendo entrenamiento.

-          El costo es alto.

Miméticos amilina (Pramlintide).

-          Activa del receptor de la amilina.

-          Disminuye la secreción del glucagon.

-          Enlentece el vaciamiento gástrico.

-          Aumenta la saciedad.

-          Las ventajas: disminuye la excursión de la glucosa postprandial. Reduce el peso.

-          Las desventajas: disminuye moderadamente la Hb A1c, efectos colaterales gastrointestina-les (náuseas, vómitos), hipoglucemia si no se reduce dosis de insulina, inyectable, es nece-sario varias dosis diarias.

-          Costoso.

Insulina:

-          Activa el receptor de insulina.

-          Aumenta el consumo de glucosa, disminuyendo la producción hepática de glucosa.

-          Las ventajas: efectividad universal, eficacia teórica no limitadas, disminuye el riesgo micro-vasculares.

-          Las desventajas: hipoglucemia, pérdida de peso, efectos mitogénicos, inyectable, necesita entrenamiento, miedo por pacientes.

 

Conclusión

            Hay una cerrada relación fisiopatológica entre la diabetes, el sobrepeso, la obesidad y la en-fermedad cardiovascular. Recordar que el 80 % de los diabéticos tipo 2 adultos tienen sobrepeso u obesidad

            Un manejo ideal de la diabetes tipo 2 es controlar la hiperglucemia lo más temprano posi-ble, sin causar ganancia de peso ni hipoglucemia.

            Una pérdida de peso, aunque sea moderada puede mejorar el control glucémico, la presión arterial, los lípidos y otros factores de riesgo cardiovasculares.

            Los medicamentos que bajen de peso y reduzcan la glucemia, y que puedan tener otros efectos beneficiosos sobre factores de riesgo cardiovasculares deben ser considerados prioritarios en la elección de fármacos. 

 

Fecha de Publicación: 2013-06-15 04:50:34

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